备课素材知识点：酶抑制剂- 高中生物人教版必修1

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竞争性抑制剂与底物结构相似，可与底物竞争性结合酶的活性部位；非竞争性抑制剂可与酶的非活性部位不可逆性结合，从而使酶的活性部位功能丧失。如图为酶促反应曲线，下列说法正确的是（ ）
A.加入竞争性抑制剂，Km值增大
B.加入非竞争性抑制剂，Km增大
C.Km值越大，表明酶与底物结合的能力越高
D.达到改变反应体系的温度，反应速率不再改变
答案：A
解析：竞争性抑制剂与底物竞争酶的活性位点从而降低反应物与酶结合的机会，非竞争性抑制剂与酶的非活性部位结合，反应物不能与活性部位结合，竞争性抑制剂的化学结构与底物的结构相似，非竞争性抑制剂的分子结构与底物的不相似。
A、竞争性抑制剂与底物竞争酶的活性位点从而降低反应物与酶结合的机会，加入竞争性抑制剂，Km值增大，A正确；B、非竞争性抑制剂与酶的非活性部位结合，反应物不能与活性部位结合，加入非竞争性抑制剂，Vmax降低，Km值减小，B错误；C、Km表示反应速率为1/2Vmax时的底物浓度，Km值越大，酶与底物亲和力越低，V错误；D、达到改变反应体系的温度，反应速率会改变，D错误。故选A。
这道试题考查酶抑制剂与酶活性。教材中没有提到。
那么，什么是酶抑制剂？影响酶活性的原理是什么？
酶抑制剂有竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂两类
1． 竞争性抑制剂

竞争性抑制剂是产生竞争性抑制作用的抑制剂。它与被抑制的酶的底物通常有结构上的相似性，能与底物竞相争夺酶分子上的结合位点，从而产生酶活性的可逆的抑制作用。而另一类竞争性抑制剂在化学结构和分子形状上与底物无相似之处，因此并不在活性中心与酶结合，而是在活性中心以外的地方结合。然而一旦结合，酶的构象就发生变化，从而导致活性中心不能再结合底物。同样，若底物先与活性中心结合，就会导致抑制剂结合部位的构象改变，致使抑制剂无法再与酶结合。因此，这一类竞争性抑制剂与底物在和酶结合这一点上也是相互排斥的。

被竞争性抑制剂“鸠占鹊巢”的酶，无法再与底物分子结合。但是，如果底物分子足够多，以压倒性数量优势打败竞争对手，那么竞争性抑制通常是可逆的。
因此，酶被抑制的程度取决于抑制剂的浓度，底物的浓度以及抑制剂和底物对活性位点的相对亲和力大小。
竞争性抑制最常见，磺胺类药物就是竞争性抑制剂，如对氨基苯磺胺。它与对氨基苯甲酸相似，可抑制细菌二氢叶酸合成酶，从而抑制细菌生长繁殖。人体可利用食物中的叶酸，而细菌不能利用外源的叶酸，所以对此类药物敏感。抗菌增效剂TMP可增强磺胺的药效，因为其结构与二氢叶酸类似，可抑制细菌二氢叶酸还原酶，但很少抑制人体二氢叶酸还原酶。它与磺胺配合使用，可使细菌的四氢叶酸合成受到双重阻碍，严重影响细菌的核酸及蛋白质合成。
2． 非竞争性抑制剂
非竞争性抑制剂（nncmpetitive inhibitin ) ：指与酶的活性位点以外的部位结合，与底物不形成竞争关系的化学试剂。
抑制剂与底物结构并不相似。也不与底物抢占酶的活性中心，而是通过与活性中心以外的必需基团结合抑制酶的活性，这种抑制称非竞争性抑制。非竞争性抑制与底物并无竞争关系。Km不变，Vm降低。
非竞争性抑制剂是与酶形成强共价键的物质，因此可能不会因添加过量底物而被置换。非竞争性抑制剂可以结合在活性位点，附近或远离活性位点。在任何情况下，酶的基本结构都会被修饰到停止工作的程度。
如果抑制作用位于远离活性位点的位置，则称为变构抑制作用。变构的意思是“其他位点”或“其他结构”。抑制剂在变构位点的相互作用改变了酶的结构，因此活性位点也发生了变化。
由于许多酶包含巯基（-SH），醇或酸基团作为其活性位点的一部分，因此任何可与它们反应的化学物质均会作为非竞争性抑制剂。Ag +，Hg2 +，Pb2 +等重金属对-SH基团具有很强的亲和力，是典型的非竞争性抑制剂。

例1、下列关于酶的非竞争性抑制剂的叙述，正确的是（ ）
A、非竞争性抑制剂与酶的底物形状相似
B、非竞争性抑制剂结合在酶的活性中心
C、非竞争性抑制剂可以改变酶的空间结构
D、非竞争性抑制剂只有在浓度足够大的情况下才能明显抑制酶的活性
解析：1、竞争性抑制作用：抑制剂与底物竞争与酶的同一活性中心结合，从而干扰了酶与底物的结合，使酶的催化活性降低的作用．
特点为：a．竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物或反应产物；b．抑制剂与酶的结合部位与底物与酶的结合部位相同；c．抑制剂浓度越大，则抑制作用越大；但增加底物浓度可使抑制程度减小；d．动力学参数：Km值增大，Vm值不变．典型的例子是丙二酸对琥珀酸脱氢酶（底物为琥珀酸）的竞争性抑制和磺胺类药物（对氨基苯磺酰胺）对二氢叶酸合成酶（底物为对氨基苯甲酸）的竞争性抑制．
2、非竞争性抑制作用：抑制剂不仅可以与游离酶结合，也可与ES复合物结合并阻止产物生成，使酶的催化活性降低
特点为：a．抑制剂与底物可同时与酶的不同部位结合；b．必须有底物存在，抑制剂才能对酶产生抑制作用；c．动力学参数．
A、竞争性抑制剂与酶的底物形状相似，故A错误；B、竞争性抑制剂与底物竞争与酶的同一活性中心结合，故B错误；C、非竞争性抑制剂可以与游离酶结合，进而改变酶的空间结构，故C正确；D、非竞争性抑制剂必须有底物存在，抑制剂才能对酶产生抑制作用，而竞争性抑制剂浓度越大，则抑制作用越大，故D错误．故选：C．
例2、胰脂肪酶是肠道内脂肪水解过程中的关键酶，板栗壳黄酮可调节胰脂肪酶活性进而影响人体对脂肪的吸收。为研究板栗壳黄酮对胰脂肪酶活性的影响，科研人员进行了下列实验。
为研究板栗壳黄酮的作用及机制，在酶量一定且环境适宜的条件下，科研人员检测了加入板栗壳黄酮对胰脂肪酶酶促反应速率的影响，结果如图1
图2中A显示脂肪与胰脂肪酶活性部位结构互补时，胰脂肪酶才能发挥作用，因此酶的作用具有_____性。图2中的B和C为板栗壳黄酮对胰脂肪酶作用的两种推测的机理模式图。结合图1曲线分析，板栗壳黄酮的作用机理应为______。
答案：专一 使酶活性部位空间结构改变